中文名稱：伊匹單抗

中文同義詞：伊匹單抗；CTLA-4抑制劑(IPILIMUMAB)；易普利姆瑪

英文名稱Chemicalbook：ipilimumab

英文同義詞：ipilimumab；Ipilimumab(anti-CTLA-4)

產品描述

伊匹單抗類似物是一種與細胞毒性t淋巴細胞相關抗原4 (CTLA-4)結合的重組人源單克隆抗體，它是一種IgG1 kappa免疫球蛋白，分子量約為148 kDa，由中國倉鼠卵巢細胞生產的。

性質

Name


Biosimilar of Ipilimumab

CAS NO.


477202-00-9

Type


Whole antibody

Source


Human

Target


CTLA-4

Clone


Monoclone

Molecular Weight


148 kDa

Formula


C6742H9972N1732O2004S40

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.

供貨能力
生物活性

體外研究：Ipilimumab是人源IgG1k單克隆抗體，與人源CTLA-4的胞外區域結合并具有高親和力，是該復合體功能的抑制劑。Ipilimumab能引起T細胞的激活和增殖，淋巴細胞的浸潤，從而導致腫瘤細胞的死亡。效應T細胞功能的增強、CD4+ Treg細胞和CD8+抑制細胞受到抑制，是ipilimumab發揮其治療效果的關鍵。Ipilimumab可增強ATC（活化T細胞）的增殖，BiAb-介導的腫瘤特異性細胞毒性和細胞因子的合成，而減弱Treg活性，IL-10釋放減少。Ipilimumab和nivolumab共同給藥可增強效應T細胞和記憶T細胞反應，而不會不恰當地激活原始T細胞。

體內研究：Ipilimumab在臨床Ⅲ期試驗中被發現對轉移性黑素瘤可提高生存率，對10%-20%的患者的效果持久。ipilimumab的主要副作用是自身免疫。Ipilimumab可通過抑制調節性T細胞（Treg）的免疫抑制活性，增強抗腫瘤免疫反應。
實驗操作 來自于公開的文獻，僅供相同實驗參考（如實驗材料、目的不同，請參考其他文獻）
細胞實驗
細胞系 PBMCs
方法 Add ipilimumab at the initiation of ATC expansion cultures from healthy donors at various concentrations ranging from 0 to 50 μg/mL. ATC(activated T cells) are harvested on day 14, armed with EGFRBi or CD20Bi, and co-cultured at 25:1 E:T(effector:target) ratio for 18 hours with EGFR positive pancreatic cancer cell line (COLO356/FG) or 4 hours with CD20 positive Burkitt's lymphoma cell line (Daudi) for cytotoxicity assay. BiAb-mediated tumor specific cytotoxicity is measured by 51Cr release assay.
濃度 0, 0.5, 5.0, and 50 μg/mL
處理時間 14 days
動物實驗
動物模型 Purpose-bred cynomolgus monkeys
配制 Saline
劑量 3 mg/kg or 10 mg/kg
給藥處理 i.v.
不同實驗動物依據體表面積的等效劑量轉換表（數據來源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 倉鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
體表面積 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系數 3 6 12 8 5 20
動物 A (mg/kg) = 動物 B (mg/kg) × 動物 B的Km系數
動物 A的Km系數

例如，依據體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數（3），再除以大鼠的Km系數（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。
儲備液配制

以下數據基于產品分子量，對于特殊產品，請參照COA中的儲備液配制條件和說明進行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0067 mL 0.0336 mL 0.0673 mL
5 mM 0.0013 mL 0.0067 mL 0.0135 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0067 mL
參考文獻

Establishment and Characterization of Humanized Mouse NPC-PDX Model for Testing Immunotherapy
Wai Nam Liu, et al. Cancers (Basel). 2020 Apr 22;12(4):1025. PMID: 32331230.

Nivolumab alone and nivolumab plus ipilimumab in recurrent small-cell lung cancer (CheckMate 032): a multicentre, open-label, phase 1/2 trial.
Antonia SJ, et al. Lancet Oncol. 2016 Jul;17(7):883-895. PMID: 27269741.

Pembrolizumab versus Ipilimumab in Advanced Melanoma.
Robert C, et al. N Engl J Med. 2015 Jun 25;372(26):2521-32. PMID: 25891173

單抗藥物對照品
貝伐單抗，Bevacizumab 納武單抗，Nivolumab
帕妥珠單抗，Pertuzumab 曲妥珠單抗，Trastuzumab
阿達木單抗，Adalimumab 帕姆單抗，Pembrolizumab
迪諾蘇單抗，Denosumab 阿替唑單抗，Atezolizumab
優特克諾單抗，Ustekinumab 維多珠單抗，Vedolizumab
1、33個產品，三種規格：1mg，2mg，5mg；
2、價格優，全現貨；
3、科研產品，僅用科研，禁用臨床；

Supplier供應商：BioVector NTCC質粒載體菌株細胞蛋白抗體基因保藏中心
電話：010-53513060
網址http://www.biovector.net