中文名稱：杜拉魯肽

中文同義詞：杜拉魯肽；度拉魯肽

英文名稱：Dulaglutide

產品描述

Dulaglutide類似物是一種融合蛋白，單個分子由兩條相同的單鏈經二硫鍵連接而成，每條單鏈是由N-末端GLP-1類似物序列與經過修飾的人IgG4 重鏈Fc段通過一小段連接肽共價連接，通過中國倉鼠卵巢細胞生產。Dulaglutide類似物的GLP-1類似物序列與天然人GLP-1序列有90%同源，其中負責與二肽基肽酶Ⅳ相互作用的GLP-1部分引入了結構修飾，除此之外，潛在的T細胞表位和IgG4中負責與高親和性Fc受體結合和半抗體形成的Fc的部分也進行了修飾，整個分子量約63kDa。

性質

Name


Biosimilar of Dulaglutide

CAS NO.


923950-08-7

Type


Fusion protein

Source


Human

Target


GLP-1

Clone


Monoclone

Molecular Weight


63 kDa

Formula


C2646H4044N704O836S18

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.


生物活性

Dulaglutide是胰高血糖素樣肽-1受體激動劑（GLP-1激動劑），由與人IgG4的Fc片段共價連接的GLP-1（7-37）組成。GLP-1是一種參與血液中葡萄糖水平正常化的激素（血糖）。Dulaglutide與胰高血糖素樣肽1受體結合，減緩胃排空并增加胰腺β細胞的胰島素分泌。同時，該化合物通過抑制胰腺的α細胞來降低胰高血糖素分泌。
不同實驗動物依據體表面積的等效劑量轉換表（數據來源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 倉鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
體表面積 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系數 3 6 12 8 5 20
動物 A (mg/kg) = 動物 B (mg/kg) × 動物 B的Km系數
動物 A的Km系數

例如，依據體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數（3），再除以大鼠的Km系數（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。
儲備液配制

以下數據基于產品分子量，對于特殊產品，請參照COA中的儲備液配制條件和說明進行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0168 mL 0.0838 mL 0.1676 mL
5 mM 0.0034 mL 0.0168 mL 0.0335 mL
10 mM 0.0017 mL 0.0084 mL 0.0168 mL
參考文獻

Longer acting GLP-1 receptor agonists and the potential for improved cardiovascular outcomes: a review of current literature.
Tibble CA, et al. Expert Rev Endocrinol Metab. 2013 May;8(3):247-259. PMID: 30780817.

Regulation of glucose homeostasis by GLP-1.
Nadkarni P, et al. Prog Mol Biol Transl Sci. 2014;121:23-65. PMID: 24373234.

單抗藥物對照品
貝伐單抗，Bevacizumab 納武單抗，Nivolumab
帕妥珠單抗，Pertuzumab 曲妥珠單抗，Trastuzumab
阿達木單抗，Adalimumab 帕姆單抗，Pembrolizumab
迪諾蘇單抗，Denosumab 阿替唑單抗，Atezolizumab
優特克諾單抗，Ustekinumab 維多珠單抗，Vedolizumab
1、33個產品，三種規格：1mg，2mg，5mg；
2、價格優，全現貨；
3、科研產品，僅用科研，禁用臨床；

Supplier供應商：BioVector NTCC質粒載體菌株細胞蛋白抗體基因保藏中心
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