中文名稱：依那西普

中文同義詞：依那西普；英利昔單抗

英文名稱：Etanercept

英文同義詞：Entanercept；1-235-TuMornecrosisfactorreceptor(huMan)fusionproteinwith236-Chemicalbook467-iMMunoglobulinG1(huMang1-chainFcfragMent)(9CI)；TNFR-Fcfusionprotein；Etanercept；Embrel；Enbrel；rhuTNFR：Fc；rhu-TNFR-Fc

產(chǎn)品描述

依那西普類似物是由75kDa的人源腫瘤壞死因子受體的細(xì)胞外配體結(jié)合部分與人源IgG1的Fc段連接而成，其Fc部分由人源IgG1的CH2區(qū)域、CH3區(qū)域和鉸鏈區(qū)組成，不含CH1區(qū)域。采用重組DNA技術(shù)通過(guò)中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞生產(chǎn)，含有934個(gè)氨基酸，表觀分子量約150kDa。

性質(zhì)

Name


Biosimilar of Etanercept

CAS NO.


185243-69-0

Type


A dimeric fusion protein

Source


Human

Target


TNF receptor

Clone


Monoclone

Molecular Weight


150 kDa

Formula


C2224H3475N621O698S36

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.

生物活性

Etanercept 是由人p75腫瘤壞死因子受體的兩個(gè)配體結(jié)合結(jié)構(gòu)域和人IgG1Fc部分組成的二聚體融合蛋白。

與IRDye800CW綴合的依那西普表現(xiàn)出2.5：1的D / P比率。 測(cè)量的I-E綴合物的濃度為1.01mg / ml，這接近用于標(biāo)記反應(yīng)的依那西普濃度（1mg / ml）。 這表明在反應(yīng)和純化過(guò)程中不存在Etanercept 的損失。
實(shí)驗(yàn)操作 來(lái)自于公開(kāi)的文獻(xiàn)，僅供相同實(shí)驗(yàn)參考（如實(shí)驗(yàn)材料、目的不同，請(qǐng)參考其他文獻(xiàn)）
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系
方法
濃度
處理時(shí)間
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型 CIA rats
配制
劑量 5 mg/kg
給藥處理 s.c.
不同實(shí)驗(yàn)動(dòng)物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表（數(shù)據(jù)來(lái)源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 倉(cāng)鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
體表面積 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系數(shù) 3 6 12 8 5 20
動(dòng)物 A (mg/kg) = 動(dòng)物 B (mg/kg) × 動(dòng)物 B的Km系數(shù)
動(dòng)物 A的Km系數(shù)

例如，依據(jù)體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。
儲(chǔ)備液配制

以下數(shù)據(jù)基于產(chǎn)品分子量，對(duì)于特殊產(chǎn)品，請(qǐng)參照COA中的儲(chǔ)備液配制條件和說(shuō)明進(jìn)行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0195 mL 0.0976 mL 0.1952 mL
5 mM 0.0039 mL 0.0195 mL 0.039 mL
10 mM 0.002 mL 0.0098 mL 0.0195 mL

參考文獻(xiàn)

Biodistribution of Etanercept to Tissues and Sites of Inflammation in Arthritic Rats
Chen X, et al. Drug Metab Dispos. 2015 Jun;43(6):898-907. PMID: 25834031.

Efficacy and safety of etanercept in chronic immune-mediated disease.
Murdaca G, et al. Expert Opin Drug Saf. 2014 May;13(5):649-61. PMID: 24654562.

單抗藥物對(duì)照品
貝伐單抗，Bevacizumab 納武單抗，Nivolumab
帕妥珠單抗，Pertuzumab 曲妥珠單抗，Trastuzumab
阿達(dá)木單抗，Adalimumab 帕姆單抗，Pembrolizumab
迪諾蘇單抗，Denosumab 阿替唑單抗，Atezolizumab
優(yōu)特克諾單抗，Ustekinumab 維多珠單抗，Vedolizumab
1、33個(gè)產(chǎn)品，三種規(guī)格：1mg，2mg，5mg；
2、價(jià)格優(yōu)，全現(xiàn)貨；
3、科研產(chǎn)品，僅用科研，禁用臨床；

Supplier供應(yīng)商：BioVector NTCC質(zhì)粒載體菌株細(xì)胞蛋白抗體基因保藏中心
電話：010-53513060
網(wǎng)址http://www.biovector.net