中文名稱：托西珠單抗

中文同義詞：依庫麗單抗；托西珠單抗；依庫珠單抗；伊庫利珠單抗

英文名稱：Eculizumab

英文同義詞：Alexion；Eculizumab；H5G1.1；H5G1.1VhcH5G1.1vlc；Soliris；Unii-A3ulp0F556；ECULIZUMABUM；IChemicalbookMMunoglobulin,anti-(huMancoMpleMentC5a-chain)(huMan-MouseMonoclonal5G1.1heavychain),disulfidewithhuMan-MouseMonoclonal5G1.1lightchain,diMer(9CI)

產品描述

Eculizumab是一種重組人源化IgG2/4κ單克隆抗體，由人IgG2和IgG4序列的恒定區與小鼠互補決定區拼接到人輕鏈和重鏈可變區的骨架上組成的，由兩條448個氨基酸的重鏈和2條214個氨基酸的輕鏈組成，分子量約為148kDa, 由中國倉鼠卵巢細胞生產。

性質

Name


Biosimilar of Eculizumab

CAS NO.


219685-50-4

Type


Whole antibody

Source


Humanized (from mouse)

Target


Complement protein C5

Clone


Monoclone

Molecular Weight


148 kDa

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.

生物活性

Eculizumab 依庫珠單抗是一種針對補體蛋白C5 的重組人源化單克隆抗體。Eculizumab特異性結合末端補體成分5或C5，其在補體級聯中起作用。當被激活時，C5參與激活宿主細胞，從而吸引促炎免疫細胞，同時還通過觸發孔形成來破壞細胞。通過在此時抑制補體級聯，近端補體系統的正常的疾病預防功能在很大程度上得以保留，而促進炎癥和細胞破壞的C5的性質受到阻礙。Eculizumab抑制C5轉化酶將C5裂解成具有促血栓形成和促炎性質的強效過敏毒素C5a，然后C5b形成終末補體復合物C5b-9，其也具有促血栓形成和促炎作用。C5a和C5b-9都引起補體介導的事件，這些事件是PNH和aHUS的特征。
不同實驗動物依據體表面積的等效劑量轉換表（數據來源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 倉鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
體表面積 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系數 3 6 12 8 5 20
動物 A (mg/kg) = 動物 B (mg/kg) × 動物 B的Km系數
動物 A的Km系數

例如，依據體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數（3），再除以大鼠的Km系數（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。
儲備液配制

以下數據基于產品分子量，對于特殊產品，請參照COA中的儲備液配制條件和說明進行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0068 mL 0.0338 mL 0.0676 mL
5 mM 0.0014 mL 0.0068 mL 0.0135 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0068 mL
參考文獻

Discovery and development of the complement inhibitor eculizumab for the treatment of paroxysmal nocturnal hemoglobinuria.
Rother RP, et al. Nat Biotechnol. 2007 Nov;25(11):1256-64. PMID: 17989688.

單抗藥物對照品
貝伐單抗，Bevacizumab 納武單抗，Nivolumab
帕妥珠單抗，Pertuzumab 曲妥珠單抗，Trastuzumab
阿達木單抗，Adalimumab 帕姆單抗，Pembrolizumab
迪諾蘇單抗，Denosumab 阿替唑單抗，Atezolizumab
優特克諾單抗，Ustekinumab 維多珠單抗，Vedolizumab
1、33個產品，三種規格：1mg，2mg，5mg；
2、價格優，全現貨；
3、科研產品，僅用科研，禁用臨床；

Supplier供應商：BioVector NTCC質粒載體菌株細胞蛋白抗體基因保藏中心
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