中文名稱：ALIROCUMAB

中文同義詞：阿利人單抗；阿利庫單抗；阿莫羅布單抗

英文名稱：Alirocumab

英文同義詞：Alirocumab；REGN 727；SAR 236553

產品描述

Alirocumab 類似物是一種靶向前蛋白轉化酶枯草溶菌素9(PCSK9)的人類單克隆抗體，由兩個二硫鍵連接的人IgG1重鏈組成，每個重鏈通過一個二硫鍵與一個人IgG1的kappa輕鏈相連。每個抗體分子重鏈Fc恒定區的CH2區域都有一個N-糖基化位點，重鏈的可變區和輕鏈結合形成PCSK9結合位點，整個抗體的分子量約為146 kDa。 使用重組DNA技術由中國倉鼠卵巢細胞懸浮培養生產。

性質

Name


Biosimilar of Alirocumab

CAS NO.


1245916-14-6

Type


Whole antibody

Source


Human

Target


PCSK9

Clone


Monoclone

Molecular Weight


146 kDa

Formula


C6472H9996N1736O2032S42

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.

生物活性

Alirocumab通過抑制PCSK9蛋白起作用。PCSK9與低密度脂蛋白受體（LDLR）結合（使膽固醇脫離循環），并且該結合導致受體降解，并且從循環中除去較少的LDL膽固醇。抑制PCSK9可防止受體降解，并促進LDL膽固醇從循環中去除。在皮下給予Alirocumab后，游離PCSK9的最大抑制發生在4至8小時內，并且具有17至20天的表觀半衰期。抑制是劑量依賴性的。抗體通過循環分布，并通過與其靶標結合以低濃度消除，并通過蛋白水解途徑以較高濃度消除。
不同實驗動物依據體表面積的等效劑量轉換表（數據來源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 倉鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
體表面積 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系數 3 6 12 8 5 20
動物 A (mg/kg) = 動物 B (mg/kg) × 動物 B的Km系數
動物 A的Km系數

例如，依據體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數（3），再除以大鼠的Km系數（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。
儲備液配制

以下數據基于產品分子量，對于特殊產品，請參照COA中的儲備液配制條件和說明進行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0069 mL 0.0343 mL 0.0685 mL
5 mM 0.0014 mL 0.0069 mL 0.0137 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0069 mL
參考文獻

Usefulness of alirocumab and evolocumab for the treatment of patients with diabetic dyslipidemia
Jun Zhang, et al. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2018 Apr 11;31(2):180-184. PMID: 29706812.

A Systematic Review of PCSK9 Inhibitors Alirocumab and Evolocumab
Marian McDonagh, et al. J Manag Care Spec Pharm. 2016 Jun;22(6):641-653q. PMID: 27231792.

Efficacy and safety of alirocumab in reducing lipids and cardiovascular events.
Robinson JG, et al. N Engl J Med. 2015 Apr 16;372(16):1489-99. PMID: 25773378.

Efficacy and safety of alirocumab, a monoclonal antibody to PCSK9, in statin-intolerant patients: design and rationale of ODYSSEY ALTERNATIVE, a randomized phase 3 trial.
Moriarty PM, et al. J Clin Lipidol. 2014 Nov-Dec;8(6):554-61. PMID: 25499937.

單抗藥物對照品
貝伐單抗，Bevacizumab 納武單抗，Nivolumab
帕妥珠單抗，Pertuzumab 曲妥珠單抗，Trastuzumab
阿達木單抗，Adalimumab 帕姆單抗，Pembrolizumab
迪諾蘇單抗，Denosumab 阿替唑單抗，Atezolizumab
優特克諾單抗，Ustekinumab 維多珠單抗，Vedolizumab
1、33個產品，三種規格：1mg，2mg，5mg；
2、價格優，全現貨；
3、科研產品，僅用科研，禁用臨床；

Supplier供應商：BioVector NTCC質粒載體菌株細胞蛋白抗體基因保藏中心
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