中文名稱：帕妥珠單抗

中文同義詞：帕妥珠單抗；HER2二聚抑制劑(PERTUZUMAB)；帕妥株單抗

英文名稱：Pertuzumab

英文同義詞：pertuzumab；2C4；ImmunoglobulinG1,anti-(humanV(receptor))(humanChemicalbook-mousemonoclonal2C4heavychain),disulfidewithhuman-mousemonoclonal2C4kappa-chain,dimer；Omnitarg；Unii-K16aiq8ctm；Pertuzumab(anti-HER2)

性質

Name


Biosimilar of Pertuzumab

CAS NO.


380610-27-5

Type


Whole antibody

Source


Humanized (from mouse)

Target


HER2

Clone


Monoclone

Molecular Weight


148 kDa

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.

產品描述
Pertuzumab是一種人源單價克隆抗體，抑制HER2二聚化、破壞HER2與其他HER家族成員結合的能力。MW: 148 KD。

生物活性

體外研究：Pertuzumab顯著地抑制HRG-α刺激的11_18細胞生長。Pertuzumab阻止HRG-α刺激的HER3、MAPK、Akt的磷酸化。但pertuzumab不能抑制EGF刺激的EGFR和MAPK磷酸化。免疫沉淀實驗證明pertuzumab抑制HRG-α刺激的HER2/HER3異源二聚體的形成。在EGFR、HER2和HER3都過表達的PC-9細胞中，HRG-α刺激HER3磷酸化，但是HRG-α并不刺激細胞生長，也不被pertuzumab所抑制。Pertuzumab與ErbB2的domain II中心結合，在空間上抑制了其結合口袋、阻止受體的二聚化和信號傳遞。Pertuzumab對人源ErbB2具有特異性，不與嚙齒類ErbB2 (neu)以可檢測到的親和力結合。

體內研究：Pertuzumab在小鼠移植瘤模型中，單藥給藥具有抗腫瘤活性。Pertuzumab與trastuzumab結合在NCI-N87人類胃癌移植瘤模型中能夠強力地減少EGFR-HER2信號，從而展現出比單藥給藥更為顯著的抗腫瘤活性。

（適用于人源及非人源化小鼠）


實驗操作 來自于公開的文獻，僅供相同實驗參考（如實驗材料、目的不同，請參考其他文獻）
細胞實驗
細胞系 The lung cells (11_18 cells and Ma-24 cells)
方法 The lung cells are exposed to pertuzumab (0.01-100 μg/mL) for 72 h in serum free medium with or without 100 ng/mL of epidermal growth factor (EGF), transforming growth factor (TGF)-α, heparin-binding epidermal growth factor (HB-EGF), orheregulin (HRG)-α. The viability is determined using the MTS assay.
濃度 0.01-100 μg/mL
處理時間 72 h
動物實驗
動物模型 BALB-nu/nu mice
配制 saline
劑量 20 mg/kg, 40 mg/kg and 80 mg/kg
給藥處理 i.p.
不同實驗動物依據體表面積的等效劑量轉換表（數據來源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 倉鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
體表面積 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系數 3 6 12 8 5 20
動物 A (mg/kg) = 動物 B (mg/kg) × 動物 B的Km系數
動物 A的Km系數

例如，依據體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數（3），再除以大鼠的Km系數（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。


儲備液配制

以下數據基于產品分子量，對于特殊產品，請參照COA中的儲備液配制條件和說明進行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0069 mL 0.0344 mL 0.0689 mL
5 mM 0.0014 mL 0.0069 mL 0.0138 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0069 mL
參考文獻

miRNA-150 downregulation promotes pertuzumab resistance in ovarian cancer cells via AKT activation.
Wuerkenbieke D, et al. Arch Gynecol Obstet. 2015 Nov;292(5):1109-16. PMID: 25986891.

Pertuzumab, trastuzumab, and docetaxel in HER2-positive metastatic breast cancer.
Swain SM, et al. N Engl J Med. 2015 Feb 19;372(8):724-34. PMID: 25693012.

單抗藥物對照品
貝伐單抗，Bevacizumab 納武單抗，Nivolumab
帕妥珠單抗，Pertuzumab 曲妥珠單抗，Trastuzumab
阿達木單抗，Adalimumab 帕姆單抗，Pembrolizumab
迪諾蘇單抗，Denosumab 阿替唑單抗，Atezolizumab
優特克諾單抗，Ustekinumab 維多珠單抗，Vedolizumab
1、33個產品，三種規格：1mg，2mg，5mg；
2、價格優，全現貨；
3、科研產品，僅用科研，禁用臨床；

Supplier供應商：BioVector NTCC質粒載體菌株細胞蛋白抗體基因保藏中心
電話：010-53513060
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