中文名稱：利妥昔單抗

中文同義詞：利妥昔單抗

英文名稱：Rituximab

英文同義詞：IMMunoglobulinG1,anti-(huManCD20(antigen))(huMan-MouseMonoclonalIDEC-C2B8g1-chain),disulfidewithhuMan-MouseMonoclonalIDEC-C2B8k-chain,diMer；Iggamma-1chainCreChemicalbookgion；ImmunoglobulinG1；Hsdb7455；ImmunoglobulinG1(human-mousemonoclonalidec-C2B8gamma1-chainanti-humanantigencd20),disulfidewithhuman-mousemonoclonalidec-C2B8kappa-chain,dimer；Mabthera；Mabthera；Rituxan

產品描述

利妥昔單抗類似物是一種針對CD20抗原的人/鼠嵌合IgG1 kappa單克隆抗體。分子量約為145 kDa，由哺乳動物細胞(中國倉鼠子房)懸浮培養生產。

性質

Name


Biosimilar of Rituximab

CAS NO.


174722-31-7

Type


Whole antibody

Source


Chimeric(mouse/human)

Target


CD20

Clone


Monoclone

Formula


C6416H9874N1688O1987S44

Molecular Weight


145 kDa

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.
生物活性

體外研究：Rituximab的效力發揮主要是依賴于其補體依賴性毒性（CDC）、補體依賴的細胞毒性（CDCC），抗體依賴性細胞毒性（ADCC）和凋亡誘導作用。Rituximab在體外可誘導惡性B細胞的死亡。作用效力的強弱隨著不同的靶向細胞而不同。在體外，Rituximab誘導的細胞變化有：p38 MAPK、NF-κB、ERK1/2、AKT抗凋亡的、生存信號途徑的抑制。Rituximab對于介導不同B細胞系和惡性B細胞的補體依賴性毒性（CMC）高度有效。Rituximab的CD20結合能力是濃度依賴性的。

體內研究：一些體內腫瘤模型證明，rituximab的抗腫瘤活性取決于補體(至少部分取決于)。Rituximab可使B細胞耗盡并持續幾個月，因此可作為治療B細胞介導的自我免疫疾病的有效方案。在血液系統腫瘤治療中，Rituximab被廣泛運用，目前正處于幾種自我免疫疾病治療的藥物開發中。

實驗操作 來自于公開的文獻，僅供相同實驗參考（如實驗材料、目的不同，請參考其他文獻）
細胞實驗
細胞系 Two CD20-positive follicular lymphoma cell lines (DOHH-2, WSU-NHL) and one CD20-positive Burkitt's lymphoma cell line (Raji)
方法 Samples of 1×10^6 cells/mL medium are incubated with rituximab and the various cytotoxic drugs for 24 and 48 hours.
濃度 10 μg/mL
處理時間 24 and 48 hours
動物實驗
動物模型 SCID mice
配制 saline
劑量 200 μg
給藥處理 i.v.
不同實驗動物依據體表面積的等效劑量轉換表（數據來源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 倉鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
體表面積 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系數 3 6 12 8 5 20
動物 A (mg/kg) = 動物 B (mg/kg) × 動物 B的Km系數
動物 A的Km系數

例如，依據體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系數（3），再除以大鼠的Km系數（6），得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2 mg/kg。
儲備液配制

以下數據基于產品分子量，對于特殊產品，請參照COA中的儲備液配制條件和說明進行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.007 mL 0.0348 mL 0.0695 mL
5 mM 0.0014 mL 0.007 mL 0.0139 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0035 mL 0.007 mL
參考文獻

Rituximab for indolent lymphomas before and after allogeneic hematopoietic stem cell transplantation.
Cieri N, et al. Curr Opin Hematol. 2015 Nov;22(6):469-75. PMID: 26390162.

The role of rituximab in adults with warm antibody autoimmune hemolytic anemia.
Dierickx D, et al. Blood. 2015 May 21;125(21):3223-9. PMID: 25827833.

Rituximab specifically depletes short-lived autoreactive plasma cells in a mouse model of inflammatory arthritis.
Huang H, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Mar 9;107(10):4658-63. PMID: 20176942.

Neutrophils contribute to the biological antitumor activity of rituximab in a non-Hodgkin's lymphoma severe combined immunodeficiency mouse model.
Hernandez-Ilizaliturri FJ, et al. Clin Cancer Res. 2003 Dec 1;9(16 Pt 1):5866-73. PMID: 14676108.

Anti-CD20 Antibody (IDEC-C2B8, Rituximab) Enhances Efficacy of Cytotoxic Drugs on Neoplastic Lymphocytes in Vitro: Role of Cytokines, Complement, and Caspases
Kai U Chow, et al. Haematologica. 2002 Jan;87(1):33-43. PMID: 11801463.

單抗藥物對照品
貝伐單抗，Bevacizumab 納武單抗，Nivolumab
帕妥珠單抗，Pertuzumab 曲妥珠單抗，Trastuzumab
阿達木單抗，Adalimumab 帕姆單抗，Pembrolizumab
迪諾蘇單抗，Denosumab 阿替唑單抗，Atezolizumab
優特克諾單抗，Ustekinumab 維多珠單抗，Vedolizumab
1、33個產品，三種規格：1mg，2mg，5mg；
2、價格優，全現貨；
3、科研產品，僅用科研，禁用臨床；

Supplier供應商：BioVector NTCC質粒載體菌株細胞蛋白抗體基因保藏中心
電話：010-53513060
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