產品描述 Cetuximab (anti-EGFR)是一種新型的分子靶向藥物，是EGFR的抑制劑，同時也是人源EGFR單克隆抗體，與EGFR的胞外結合區域相互作用并抑制其受配體刺激；MW：145.781 KD。
靶點
EGFR [4]
(Cell-free assay)
0.39 nM(Kd)
體外研究

Cetuximab (anti-EGFR)是一種重組嵌合的單克隆抗體，與人類EGFR受體具有高度親和力。它與EGFR結合、抑制其受體相關的激酶的磷酸化合激活，從而導致細胞生長受到抑制、誘導細胞凋亡并減少VEGF的產生[5]。Cetuximab具有顯著的單藥抗腫瘤作用，在高表達EGFR蛋白的NPC細胞系中與cisplatin或paclitaxel具有加成作用，但對低表達EGFR的NPC細胞系（如CNE-2和C666-1）的作用甚微[1]。Cetuximab阻止EGFR與配體的相互作用，抑制下游RAS-ERK激活。它能夠促進內質網應激反應（ER stress），促使ER蛋白轉運至細胞膜。它競爭性地抑制配體結合，抑制酪氨酸激酶激活，導致受體下調。除了競爭性抑制作用，cetuximab與EGFR結合還可能引起受體內在化和被破壞[3]。

體內研究

在小鼠移植瘤模型中，Cetuximab能夠增強幾種化療藥物的抗腫瘤活性[1]。它通過多種機制，包括抑制細胞周期的進展，將細胞周期阻滯在G1期、減少S期細胞數目來發揮其抗腫瘤作用。Cetuximab將細胞阻滯在G1期還能引起凋亡，通過誘導和激活相關促凋亡分子。單獨給藥或是與carboplatin協同給藥能夠引起腫瘤大小減少、轉移擴散減少、減少細胞表面表達EGFR、無BRAF和K-ras突變的NCI-N87腫瘤中MVD。而在源自于MKN-45的腫瘤中作用甚微（其腫瘤表型是BRAF和K-ras行盛行，但胞質內EGFR弱表達）[3]。
細胞實驗: - 合并

Objective: 細胞活力檢測
Cells: HNE1和CNE2細胞
Concentrations: 62.5, 125, 250, 500, 1000 或 2000?μg/ml
Incubation Time: 48 h
Method: 將細胞以5 × 103個細胞/孔的密度培養與平底96孔板。在37℃、5% CO2的條件下孵育24小時后，將200 μL用培養基稀釋成不同濃度的cetuximab (62.5, 125, 250, 500, 1000或2000?μg/mL)和/或cisplatin (0.25, 0.5, 1, 2, 4或8?μg/mL)加入每孔。處理48小時后，向每孔加入10 μL CCK-8。孵育2小時后，通過檢測450 nm處的吸收光值檢測細胞活力。
Reference: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27313893

Objective: To analyze the apoptosis of CRC cells
Cells: human DiFi CRC (Colorectal Cancer) cells
Concentrations: 10 μg/ml
Incubation Time: 72h
Method: To analyze the apoptosis, cells were seeded into 6-well plates (3 × 105 cells per well). After 24 h, cells were cultured both in the absence and presence of drugs. Cell death and apoptosis were assessed by cytofluorimetric analysis using PE-annexin V and 7-aminoactinomycin D (7-AAD) according to the manufacturer's instructions at different time points.
Reference: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27135741

Cetuximab can apply to nude mice, various cancer cell lines and other related assays (Only for Reference)

動物實驗: - 合并

Objective: Cetuximab在小鼠胃癌模型中的抗腫瘤活性
Animal Models: 人類胃癌的裸鼠模型（CD-1/nu-nu mice）
Formulation: 0.9% NaCl
Dosages: 1 mg/kg
Administration: i.p.
Reference: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22011788

Objective: To investigate the relationship between the EGFR levels and the responsiveness to cetuximab treatment in human cancer xenograft models
Animal Models: Female athymic, nude mice were implanted s.c. with ~1 mm3 tumor fragments
Formulation: PBS
Dosages: 0.25, 0.5 or 1 mg/mouse
Administration: i.p.
Reference: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27186886

Cetuximab can apply to nude mice, various cancer cell lines and other related assays (Only for Reference)

參考文獻

[1] Gu J, et al. Biochem Res Int. 2016, 2016:7016907.
[2] Pozzi C, et al. Nat Med. 2016, 22(6):624-31.
[3] Hotz B, et al. Gastric Cancer. 2012, 15(3):252-64.

[4] Kim GP, et al. Biologics. 2008, 2(2):223-8.

- 合并
抗體信息
CAS No. 205923-56-4
Formulation PBS buffer, pH 7.2
Isotype Human IgG1
Source CHO cells
Storage Store the undiluted solution at 4°C in the dark to avoid freeze-thaw cycles

單抗藥物對照品
貝伐單抗，Bevacizumab 納武單抗，Nivolumab
帕妥珠單抗，Pertuzumab 曲妥珠單抗，Trastuzumab
阿達木單抗，Adalimumab 帕姆單抗，Pembrolizumab
迪諾蘇單抗，Denosumab 阿替唑單抗，Atezolizumab
優特克諾單抗，Ustekinumab 維多珠單抗，Vedolizumab
1、33個產品，三種規格：1mg，2mg，5mg；
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3、科研產品，僅用科研，禁用臨床；

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